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薬物動態

血漿中濃度

単回投与(健康成人、海外データ)

外国人の健康成人にレキップCR錠(0.75および3mg)をそれぞれ単回経口投与、 レキップ錠(0.25mgを8時間ごとに3回)経口投与した時の薬物動態パラメータ

Mean±SD(n=30~33)
※0.75mgの用量に補正

承認時評価資料(2.7.1.2.1.2.1 相対的バイオアベイラビリティ 健康成⼈(外国⼈))

【国内における用法・用量】(レキップCR)

通常、成人にはロピニロールとして1日1回2mgから始め、2週目に4mg/日とする。以後経過観察しながら、必要に応じ、2mg/日ずつ1週間以上の間隔で増量する。いずれの投与量の場合も1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、ロピニロールとして1日量16mgを超えないこととする。

反復投与(パーキンソン病患者,成人)

L-dopa製剤非併用の日本人パーキンソン病患者(成人)にレキップCR錠8~16mg(1日1回)またはレキップ錠1~3.5mg(1日3回)を食後に反復経口投与した時の定常状態における血漿中濃度推移と薬物動態は次のとおりでした。レキップCR錠での投与量ごとの患者数は、8mg/日で2例、10mg/日で3例、12mg/日で2例、14mg/日で1例、16mg/日で2例であり、レキップ錠での投与量ごとの患者数は、1mg/日で1例、2mg/日で5例、2.5mg/日で1例、3mg/日で1例、3.5mg/日で2例でした。レキップCR錠のtmaxは7時間(中央値)でした。また、レキップCR錠およびレキップ錠のCmax、CminおよびAUC0-24から、レキップ錠に対するレキップCR錠の定常状態における相対的バイオアベイラビリティは約111~113%と推定されました。

承認時評価資料(2.7.1.2.1.2.2 相対的バイオアベイラビリティ パーキンソン病患者(⽇本⼈))

レキップCR錠またはレキップ錠を反復投与した時の定常状態における薬物動態パラメータ(投与量で補正)

承認時評価資料(2.7.1.2.1.2.2 相対的バイオアベイラビリティ パーキンソン病患者(⽇本⼈))

Mean±SD(n=10)
※1:中央値(範囲)、※2:1日3回投与した時の最終投与後8時間までの推移より推定、
※3:1日1回投与した時の推移、※4:n=29、ND:算出せず

社内資料(承認時評価資料)

食事の影響(パーキンソン病患者,成人)

L-dopa製剤非併用の日本人パーキンソン病患者(成人)にレキップCR錠8~16mgを普通食摂食後または絶食下に反復経口投与した時の血漿中濃度推移と薬物動態は次のとおりであり、いずれも投与後7時間後にCmaxに達しました。投与量で補正したCmaxは摂食後で1.63±0.46ng/mL/mg、絶食下で1.64±0.61ng/mL/mgであり、AUC0-24は摂食後で28.28±7.88ng・hr/mL/mg、絶食下で28.91±10.37ng・hr/mL/mgでした。CmaxおよびAUC0-24の比(食後:絶食下)はそれぞれ1.01、1.00であり、定常状態における薬物動態に食事の影響はみられませんでした。 

承認時評価資料(2.7.1.2.1.3.2 薬物動態に及ぼす⾷事の影響 パーキンソン病患者(⽇本⼈))

【用法・用量】(一部抜粋)

<用法・用量に関連する使用上の注意>
(2) 一般に空腹時投与において悪心、嘔吐等の消化器症状が多く発現する可能性があるため、食後投与が望ましい。 

「効能・効果」、「効能・効果に関連する使用上の注意」、「用法・用量」、「用法・用量に関連する使用上の注意」、「警告・禁忌を含む使用上の注意」等については、製品添付文書をご参照ください。

分布

組織内濃度(ラット)

ラットに14C標識ロピニロール0.5mg/kgを単回経口投与した時、放射能は速やかに全身の臓器および組織に分布し、肝臓、前立腺、腎臓および消化管の放射能濃度は血液中よりも高く、その他の組織では、血液中と同程度またはそれ以下でした。最高濃度に達した後、放射能濃度は経時的に低下し、投与96時間後にはほとんどの組織で検出限界以下となりました。

Ramji J, et al. 薬理と治療 1996, 24: S1765-S1778

血漿蛋白結合率(in vitro)

血漿蛋白結合率:35~42%

Ramji J, et al. 薬理と治療 1996, 24: S1765-S1778

【国内における用法・用量】

通常、成人にはロピニロールとして1日1回2mgから始め、2週目に4mg/日とする。以後経過観察しながら、必要に応じ、2mg/日ずつ1週間以上の間隔で増量する。いずれの投与量の場合も1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、ロピニロールとして1日量16mgを超えないこととする。

「効能・効果」、「効能・効果に関連する使用上の注意」、「用法・用量」、「用法・用量に関連する使用上の注意」、「警告・禁忌を含む使用上の注意」等については、製品添付文書をご参照ください。

代謝

ロピニロールはヒトに経口投与した場合、主に脱プロピル体に代謝されます。また本剤の水酸化体、脱プロピル体のカルボン酸体への代謝も確認されています。なお、本剤は主に薬物代謝酵素CYP1A2で代謝されます。

承認時評価資料(レキップ錠 ヘ項(代謝))

【国内における用法・用量】

通常、成人にはロピニロールとして1日1回2mgから始め、2週目に4mg/日とする。以後経過観察しながら、必要に応じ、2mg/日ずつ1週間以上の間隔で増量する。いずれの投与量の場合も1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、ロピニロールとして1日量16mgを超えないこととする。

「効能・効果」、「効能・効果に関連する使用上の注意」、「用法・用量」、「用法・用量に関連する使用上の注意」、「警告・禁忌を含む使用上の注意」等については、製品添付文書をご参照ください。

排泄

健康成人男性に、0.1、0.2および0.4mgを単回経口投与した時の投与後24時間までのロピニロール(未変化体)および主代謝物の尿中排泄率は以下のとおりでした。

投与量に対する% : ロピニロール換算 Mean±SD n=9
浦江明憲ら. 薬理と治療 1996, 24: S1805-S1815

【海外データ】

健康成人男性に、 14C標識ロピニロール0.6mgを単回経口投与した時の投与後48時間までの総放射能排泄率は、尿中に86.1±3.1%、糞中に0.6±0.5%でした(n=4)。

承認時評価資料(レキップ錠 ヘ項(排泄))

【国内における用法・用量】

通常、成人にはロピニロールとして1日1回2mgから始め、2週目に4mg/日とする。以後経過観察しながら、必要に応じ、2mg/日ずつ1週間以上の間隔で増量する。いずれの投与量の場合も1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、ロピニロールとして1日量16mgを超えないこととする。

「効能・効果」、「効能・効果に関連する使用上の注意」、「用法・用量」、「用法・用量に関連する使用上の注意」、「警告・禁忌を含む使用上の注意」等については、製品添付文書をご参照ください。

製品名はすべて、グラクソ・スミスクライン、そのライセンサー、提携パートナーの登録商標です。
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