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製品特性

レキップCR錠の特性

①レキップCR錠の1日1回の投与により、血漿中ロピニロール濃度を24時間良好にコントロールすることができました。

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②早期のパーキンソン病患者において、運動能力検査や日常生活動作を改善しました。

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進行期のパーキンソン病患者において、レキップ錠と同様に運動能力検査や日常生活動作を改善しました。

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③進行期パーキンソン病患者において、2.88時間のoff時間短縮効果を示しました。

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④レキップ錠から有効性を維持しながら切り替え可能であることが示されました。

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⑤国内臨床試験における副作用(臨床検査値異常を含む)発現頻度は336例中194例(57.7%)でした(承認時)。

その主なものは、傾眠51例(15.2%)、幻覚46例(13.7%)、悪心40例(11.9%)でした(承認時)。
また、重大な副作用として前兆のない突発的睡眠(1.8%)、極度の傾眠(頻度不明
注))、幻覚(13.7%)、妄想、興奮、錯乱(頻度不明注))、譫妄(0.6%)、悪性症候群(0.3%)があらわれることがあります(承認時)。

注)自発報告又は海外のみで認められている副作用については頻度不明とした。

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【警告】

前兆のない突発的睡眠及び傾眠等がみられることがあり、また突発的睡眠により自動車事故を起こした例が報告されているので、患者に本剤の突発的睡眠及び傾眠等についてよく説明し、本剤服用中には、自動車の運転、機械の操作、高所作業等危険を伴う作業に従事させないよう注意すること。(「重要な基本的注意」及び「副作用」の項参照)

【禁忌】(次の患者には投与しないこと)

(1)本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

(2)妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

「効能・効果」、「効能・効果に関連する使用上の注意」、「用法・用量」、「用法・用量に関連する使用上の注意」、「警告・禁忌を含む使用上の注意」等については、製品添付文書をご参照ください。

作用機序

パーキンソン病は、脳内黒質-線条体系ニューロンの変性・脱落により、神経伝達物質であるドパミンが減少し発症するといわれています。

ロピニロールは、主に脳内黒質-線条体系のドパミンD2受容体系に結合して、ドパミン受容体作動薬として働き抗パーキンソン病作用を示します。

承認時評価資料(レキップ錠 ホ項(作⽤機序))

受容体に対する親和性(in vitro

ロピニロールはドパミンD2受容体系(D2、D3、D4)に高い親和性を示します。

D2受容体系の各サブタイプに対する親和性の強さは、D3(pKi=7.1)> D2(pKi=5.8)> D4(pKi=5.4)の順で、D2受容体系の中でもD3受容体に最も高い親和性を示しました。

なお、D1受容体系(D1、D5)には親和性を示しませんでした。

Mean±SE n=3~6
Coldwell MC, et al. Br J Pharmacol 1999, 127: 1696-1702

「効能・効果」、「効能・効果に関連する使用上の注意」、「用法・用量」、「用法・用量に関連する使用上の注意」、「警告・禁忌を含む使用上の注意」等については、製品添付文書をご参照ください。

製品名はすべて、グラクソ・スミスクライン、そのライセンサー、提携パートナーの登録商標です。
製剤写真及びPDF資料は、患者指導の目的に限りダウンロード頂けます。