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製品特性

開発の経緯

ザイザル(一般名:レボセチリジン塩酸塩)はラセミ体であるジルテック(一般名:セチリジン塩酸塩)のR-エナンチオマーで、持続性の選択H1受容体拮抗作用を有するアレルギー性疾患治療剤としてベルギーUCB社で開発されました。
 ジルテックは、強いヒスタミンH
1受容体拮抗作用が特徴で、吸収がよく、本剤自体が作用を発揮するため作用発現は速く、また効果は24時間持続します。本邦では1998年6月の承認以来、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹および皮膚そう痒症の治療に供され、第2世代抗ヒスタミン薬として医療の現場で広く使用されてきた実績があります。
 ザイザルのヒスタミンH
1受容体への親和性はラセミ体であるジルテックの約2倍、S-エナンチオマーの約33倍であり、ザイザルはジルテックの治療上の活性本体です。UCB社は、ラセミ体を光学分割して単一の成分とすることにより、ザイザルを、ジルテックと同等以上の有効性および安全性を有する抗ヒスタミン薬として開発しました。
 ザイザルは、2001年にドイツにて初めて承認されて以来、2013年12月現在では米国、欧州諸国を含む世界100ヵ国以上で承認されています。
 本邦においては、グラクソ・スミスクライン株式会社(GSK社)で、2008年から開発が開始されました。第I相試験で、日本人健康成人男性においてザイザル錠5mgとジルテック錠10mgの薬物動態の同等性が示され、国内のジルテックの臨床試験成績が外挿可能と考えられたことから、海外で実施された数多くのザイザルの臨床試験のデータを活用し、成人では、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症の治療薬として、小児では、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒の治療薬として、2010年10月に承認されました。
 その後、近年のアレルギー性疾患の低年齢化に伴い、用量の調節が容易で7歳未満の小児でも服用しやすいシロップ剤などの剤形の開発が求められてきました。そこで、レボセチリジンの小児用製剤として海外ですでに市販されているザイザルのシロップ剤を、生後6ヵ月以上7歳未満の小児に対する新用法・用量並びに7歳以上の小児および成人に対する剤形追加として新たに開発し、2014年1月に承認されました。

ザイザルの特性

1. ヒスタミンH受容体に高い親和性を示し、強い抗ヒスタミン作用を示します。(in vitro、マウス、ラット、イヌ)

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2. 6ヵ月から使用できる第2世代抗ヒスタミン薬です。(ザイザルシロップ0.05%の適応年齢は6ヵ月以上、ザイザル錠5mgは7歳以上です)


3. 成人において1日1回、6ヵ月以上1歳未満の小児において1日1回、1歳以上15歳未満の小児において1日2回の経口投与で、アレルギー性鼻炎およびアレルギー性皮膚疾患
に対して、優れた効果を示します。(成人は海外データ)
国内で承認されている効能・効果は、成人は蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、小児は蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒です。

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4. 投与早期より優れた効果を発揮し、24時間安定した効果が持続しました。(海外データ)

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5. 副作用
レボセチリジンは、ラセミ体であるセチリジンのR-エナンチオマーです。
国内の成人において、レボセチリジン塩酸塩の有効性、安全性を検証する臨床試験は行われていません。

<レボセチリジン塩酸塩の海外における試験>
[成人]

アレルギー性鼻炎及び慢性蕁麻疹を対象とした9つの海外臨床試験において、レボセチリジン塩酸塩5mgを投与した総調査症例1292例中207例(16.0%)に副作用が報告された。その主なものは、傾眠67例(5. 2%)、頭痛42例(3.3%)、疲労39例(3.0%)であった。(ザイザル錠承認時)

<レボセチリジン塩酸塩の国内における試験>
[小児]

生後6ヵ月以上2歳未満のアレルギー性鼻炎又は皮膚疾患に伴うそう痒を有する小児を対象とした臨床試験60例中、副作用は認められなかった。(ザイザルシロップ承認時)

<セチリジン塩酸塩の国内における試験及び調査>
[成人]

セチリジン塩酸塩錠の承認時までの成人を対象とした調査1396例中189例(13.5%)に副作用又は臨床検査値の異常変動が認められた。副作用は1396例中140例(10.0%)にみられ、主なものは眠気84例(6.0%)、倦怠感12例(0.9%)、口渇9例(0.6%)、嘔気7例(0.5%)であった。また、主な臨床検査値の異常変動はAST(GOT)上昇1.4%(17/1182例)、ALT(GPT)上昇1.5%(18/1181例)、好酸球増多0.8%(9/1114例)、総ビリルビン上昇0.5%(6/1133例)であった。
成人を対象とした市販後の使用成績調査5759例(小児163例を含む)中207例(3.6%)に臨床検査値異常を含む副作用が認められた。主な副作用は眠気149件(2.6%)、倦怠感9件(0.2%)、口渇9件(0.2%)、浮動性めまい8件(0.1%)、頭痛6件(0.1%)等であった。(セチリジン塩酸塩の再審査終了時)

[小児]
セチリジン塩酸塩ドライシロップの承認時までの小児を対象とした臨床試験602例中25例(4.2%)に臨床検査値異常変動を含む副作用が認められた。主なものはALT(GPT)上昇8例(1.3%)、眠気6例(1.0%)であった。
重大な副作用として、ショック、アナフィラキシー(ザイザル錠5mgではアナフィラキシー様症状)、痙攣、肝機能障害、黄疸、血小板減少が報告されています。

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ザイザルの作用機序

ザイザルは、ヒスタミンH1受容体に選択的に結合することにより、アレルギー反応の即時相と遅発相の両相に作用する。即時相では、強力かつ選択的な抗ヒスタミン作用を示し、アレルギーの諸症状を速やかに改善する。本薬は、ヒスタミンH1受容体に対してジルテックよりも約2倍親和性が高く、その結合は可逆的できわめて緩徐に解離する1)。また、その抗ヒスタミン作用は競合的拮抗作用であり、ジルテックより強い2)。本薬はさらに好酸球遊走抑制作用、炎症性因子産生抑制作用による抗炎症作用を示し、遅発相における、アレルギー性炎症の持続と進展を抑制すると考えられる。

編集協力:岡山大学 名誉教授 亀井 千晃

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2)Christophe B., et al.:Eur J Pharmacol 470(1-2), 87-94(2003)
3)Menzies-Gow A., et al.:Clin Exp Allergy 34(8), 1276-1282(2004)
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製品名はすべて、グラクソ・スミスクライン、そのライセンサー、提携パートナーの登録商標です。
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