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Farmacologia do Anoro Ellipta®

O brometo de umeclidínio e o trifenatato de vilanterol representam duas classes de medicamentos (um antagonista dos receptores muscarínicos de ação prolongada e um agonista seletivo do receptor beta2 de ação prolongada). Após a inalação, os dois compostos atuam nas vias aéreas para produzir broncodilatação por mecanismos distintos.1 Assista aqui o vídeo de mecanismo de ação do Anoro™ Ellipta® e conheça mais sobre a farmacologia do produto abaixo.

O umeclidínio é um antagonista dos receptores muscarínicos de longa duração (LAMA). Ele exerce sua atividade broncodilatadora inibindo competitivamente a ligação de acetilcolina com os receptores muscarínicos na musculatura lisa das vias aéreas. Isso demonstra a lenta reversibilidade no subtipo M3 de receptores muscarínicos in vitro e a longa duração da atividade in vivo quando a administração é feita diretamente nos pulmões em modelos pré-clínicos.1

O vilanterol é um agonista seletivo beta2-adrenérgico de ação prolongada (LABA). Os efeitos farmacológicos dessa classe são pelo menos em parte atribuíveis à estimulação da adenilato ciclase intracelular, enzima que catalisa a conversão do trifosfato de adenosina (ATP) em monofosfato de adenosina cíclico 3’,5’ (AMP cíclico). O aumento dos níveis de AMP cíclico causa relaxamento da musculatura lisa brônquica e inibição da liberação de mediadores da hipersensibilidade imediata das células, especialmente de mastócitos.1

*Estudo in vivo: a significância clínica desse achado é desconhecida. O ensaio de inibição de broncoconstrição induzida por acetilcolina foi realizado por administração intratraqueal de umeclidínio ou tiotrópio em porcos-da-guiné.

**Estudo in vitro: a significância clínica desse achado é desconhecida. O perfil farmacológico (potência e início de ação) pré-clínico do vilanterol foi avaliado em estudo in vitro de estimulação elétrica em sistemas com células de traqueia do porco-da-guiné.

# Em pacientes com DPOC, Cmax = pico de concentração sanguínea.

Referência:

1.Anoro Ellipta® (brometo de umeclidínio/trifenatato de vilanterol). Bula do produto.

2.Singh, D. New combination bronchodilators for chronic obstructive pulmonary disease: current evidence and future perspective. Br J Clin Pharmacol, 79:695–708, 2014. 

3.Cazzola, M et al. Pharmacology and Therapeutics of Bronchodilators. Pharmacol Rev 2012; 63(3):450–504. 

4.Pleasants, RA et al. Inhaled Umeclidinium in COPD patients: A Review and Meta-Analysis. Drugs, 76(3): 343-361, 2016.

5.Salmon, M. et al. Pharmacological characterization of GSK573719 (umeclidinium): a novel, long-acting, inhaled antagonist of the muscarinic cholinergic receptors for treatment of pulmonary diseases. J Pharmacol Exp Ther, 345:260–70, 2013.

6.Slack, RJ. et al. In vitro pharmacological characterization of vilanterol, a novel long-acting b2-adrenoreceptor agonist with 24-hour duration of action. J Pharmacol Exp Ther, 344, 218-30, 2013. 

7.Calzetta, L. et al. Pharmacological interaction between LABAs and LAMAs in the airways: optimizing synergy. Eur J Pharmacol., 761:168-173, 2015. 

 

AnoroTM e Ellipta® são marcas comerciais do grupo  de empresas GSK.

AnoroTM Ellipta® foi desenvolvido em colaboração com Innoviva Inc.