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Características e benefícios do propionato de fluticasona

De acordo com os principais guidelines para o manejo da asma, o tratamento de primeira linha é o corticosteroide inalado, permitindo a redução do processo inflamatório crônico das vias aéreas e a consequente melhora dos sintomas, além de reduzir a ocorrência das exacerbações.1

Ainda que este conceito esteja amplamente difundido na prática clínica, durante muito tempo essa classe de medicamentos foi bastante discutida devido aos potenciais efeitos indesejáveis decorrentes do seu uso por períodos prolongados. Hoje, sabe-se que tais efeitos são proporcionais à dose de corticosteroide inalado utilizada.1 Entretanto, muitos médicos ainda têm dificuldades na escolha do corticosteroide inalado mais adequado para tratar seu paciente asmático por ter à disposição um grande número de produtos com diferentes propriedades químicas.

Quando avaliamos uma molécula de corticosteroide, devemos levar em consideração suas propriedades farmacodinâmicas e farmacocinéticas que determinam a eficácia e segurança da droga.1 Dentre as características mais importantes, podemos destacar a afinidade de ligação ao receptor de glicocorticoide e a biodisponibilidade sistêmica.

Pode-se dizer que a afinidade de ligação da droga ao seu receptor se relaciona à potência do corticosteroide e implica na ocorrência de efeitos colaterais, em maior ou menor escala. Moléculas com maior afinidade de ligação ao seu receptor, exigem doses menores de medicação, oferecendo menor risco de eventos adversos. Quanto ao segundo parâmetro citado, a relação é diretamente proporcional com a ocorrência de efeitos sistêmicos indesejados. Quanto menor a biodisponibilidade da droga, menor é o risco de eventos adversos.2

Portanto, o corticosteroide ideal é aquele que incorpora os parâmetros farmacocinéticos que minimizam o potencial de efeitos colaterais, maximizando a eficácia da medicação.2

Dentre as moléculas de corticosteroide inalado mais comumente utilizadas, observa-se que o propionato de fluticasona apresenta a maior afinidade de ligação ao receptor de glicocorticoide associada a menor biodisponibilidade oral, determinando um baixo risco de efeitos sistêmicos indesejados quando comparado à beclometasona e à budesonida.3

Os pacientes asmáticos que mantém sintomas frequentes mesmo utilizando adequadamente um corticosteroide inalado, que utilizam medicação de resgate mais que duas vezes por semana, que apresentam algum grau de limitação às atividades do dia a dia necessitam de terapias adicionais para o controle da doença.4

Um estudo randomizado, duplo cego, realizado em crianças asmáticas demonstrou que a associação do propionato de fluticasona com salmeterol é eficaz no tratamento da asma a partir dos 4 anos de idade e segura, não oferecendo riscos adicionais ao paciente quando comparado ao uso do propionato de fluticasona isolado.

A utilização da combinação salmeterol/propionato de fluticasona está indicada para esses pacientes que não atingem o controle da asma com o corticosteroide em monoterapia.5 Um estudo randomizado, duplo cego, realizado em crianças asmáticas demonstrou que essa associação do propionato de fluticasona com salmeterol é eficaz no tratamento da  sma a partir os 4 anos de idade e segura, não oferecendo riscos adicionais ao paciente quando comparado ao uso do propionato de fluticasona isolado.
 

  • Referências

    1. GLOBAL INITIATIVE FOR ASTHMA. Global strategy for asthma and prevention. Updated 2018. Disponível em: http://www.ginasthma.org/. Acesso em: 07 ago. 2018.

    2. DERENDORF H. et al. Relevance of pharmacokinetics and pharmacodynamics of inhaled corticosteroids to asthma. Eur Respir J, 28:1042–1050, 2006.

    3. RAISSY, HH. et al. Inhaled corticosteroids in lung diseases. Am J Respir Crit Care Med, 187:798-803, 2013

    4. SOCIEDADE BRASILEIRA DE PNEUMOLOGIA E TISIOLOGIA. Diretrizes da Sociedade Brasileira de Pneumologia e Tisiologia para o manejo da asma. J Bras Pneumol, 38(Supl 1): S1-S46, 2012.

    5. STEMPEL, D. et al. Safety of Adding Salmeterol to Fluticasone Propionate in Children with Asthma. N Engl J Med, 375: 840-9, 2016.