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Evolução dos corticoides intranasais: a busca pelo aumento da afinidade ao receptor glicocorticoide

As propriedades farmacodinâmicas e farmacocinéticas são importantes no desenvolvimento de corticoides intranasais. Sendo assim, o corticoide nasal deve apresentar alta afinidade e seletividade pelos receptores glicocorticoides, tempo de permanência prolongado na mucosa nasal e baixa biodisponibilidade. 1

O furoato de fluticasona é o último corticoide nasal desenvolvido para o tratamento da Rinite Alérgica apresentando alta afinidade e seletividade pelo receptor de glicocorticoide e maior retenção na mucosa nasal quando comparado com outros corticoides intranasais. Suas características farmacológicas servem de base para comprovar sua potente atividade antiinflamatória. 1

Este farmáco combina a molécula de fluticasona – que se caracteriza por elevado metabolismo hepático e baixa exposição sistêmica – com o éster furoato – que melhora a afinidade ao receptor de glicocorticoide e aumenta a retenção tecidual local em comparação a outros corticoides intranasais.***1

Furoato de fluticasona: maior afinidade por fazer um contato efetivo com o receptor glicocorticoide

Adaptado das referências 2-4.

O furoato de fluticasona preenche todos os critérios exigidos pelos guidelines oficiais e é considerado o corticoide próximo do modelo farmacológico ideal para glicocorticoides graças ao seu perfil de segurança e tolerabilidade, importante tanto para adultos quanto para os pacientes pediátricos. 1

Por isso, Avamys é a opção mais potente para o tratamento da Rinite Alérgica. 1,5

Afinidade relativa ao receptor in vitro (RRA) 

Adaptado da referência 1.

*As informações fornecidas refletem resultados in vitro. A significância clínica desse achado é desconhecida.

**Quando comparado a budesonida, propionato de fluticasona, furoato de mometasona e ciclesonida.

  • 1. VILLA, E. et al. A review of the use of fluticasone furoate since its launch. Expert Opin Pharmacother, 12(13): 2107-17, 2011.

    2. BIGGADIKE, K. et al. P219 - Fluticasone Furoate (FF) – interactions with the glucocorticoid receptor usan approved name. Annals of Allergy Asthma Immunology, 98, 2007.

    3. SALTER, M. Pharmacological properties of the enhanced affinity glucocorticoid fluticasone furoate in vitro and in an in vivo model of respiratory inflammatory disease. Am J Physiol Lung Cell Mol Physio, 293:660-667, 2007.

    4. BIGGADIKE, K. X-ray structure of the novel enhanced-affinity glucocorticoid agonist fluticasone furoate in the GR-ligand binding domain. J Medicinal chemistry, 51:3349-3352, 2008.

    5. AVAMYS (furoato de fluticasona). Bula do produto.