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作用機序

オムジャラは、JAK（JAK1/JAK2）およびACVR1を標的とするJAK/ACVR1阻害剤です。

オムジャラは、ヤヌスキナーゼ（JAK）1/2及びアクチビンA受容体1型（ACVR1）に対する阻害作用を有する低分子化合物です。
オムジャラは、JAK1/2の下流のシグナル伝達分子（STAT等）のリン酸化を阻害することにより、骨髄線維症に対して腫瘍増殖抑制作用を示すと考えられています。また、オムジャラは、ACVR1の下流のシグナル伝達分子（SMAD）のリン酸化を阻害することでヘプシジン産生を抑制し、循環血中の鉄濃度を増加させ、造血を促進すると考えられています1,2)。

オムジャラの作用機序

［1］オムジャラ電子添文（第2版）
［2］Verstovsek S et al：Future Oncol 2021；17（12）：1449-1458
利益相反：本試験にかかわる費用はSierra Oncology（現GSK）が負担した。著者には、同社が研究助成金などを支払った者、同社の社員が含まれる。

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