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製品特性

アニュイティの抗炎症作用

アニュイティに含まれるフルチカゾンフランカルボン酸エステル(FF)は、抗炎症作用が期待できます。

ヒトグルココルチコイド受容体に対する結合親和性*(in vitro

デキサメタゾンのグルココルチコイド受容体への親和性を100とした場合の相対的受容体親和性
トリアムシノロンとフルニソリドは本邦未承認のため削除した

方法
ヒト肺組織のサイトゾル画分を用いて
3H-フルチカゾンフランカルボン酸エステル(FF)、3H-フルチカゾンプロピオン酸エステル(FP)および各種ステロイド薬の結合試験を行い、それぞれの解離定数を算出し、デキサメタゾンのグルココルチコイド受容体への親和性を100とした場合の相対的受容体親和性を求めた。

Derendorf H etAllergy  al:2008;63(10), 1292-1300(一部改変)
利益相反:著者は、資金やリサーチ援助の受け取り、コンサルタント、講演でグラクソ・スミスクライン(株)とかかわった。

好酸球の残存を50%阻害するステロイドの濃度(培養4日目)(in vitro

方法
ヒト末梢血中好酸球をフルチカゾンフランカルボン酸エステル(FF)(10
-12~10-7M)の存在下、または非存在下で37℃、1時間培養し、あらかじめ準備しておいたヒト鼻粘膜上皮細胞培養上清を10%となるように添加し、さらに培養した。1、2、3、4日後にトリパンブルー染色により、好酸球残存指数(残存好酸球数/培養好酸球数)を算出し、50%残存濃度を求めた。

FF以外のステロイドについても同様の方法によって好酸球残存50%阻害濃度を求めた。

Mullol J et al: Int Arch Allergy Immunol 2014; 163(3), 225-233より作図
利益相反:本試験にかかわる費用は、グラクソ・スミスクライン(株)が負担した。

ヒト気管支上皮細胞におけるグルココルチコイド受容体の核移行(in vitro

方法
YFP
-GRを導入したBEAS-2Bヒト気管支上皮細胞を、フルチカゾンフランカルボン酸エステル(FF)またはフルチカゾンプロピオン酸エステル(FP)(各0.1nM)存在下で4または30時間インキュベートしてYFP-GRの核移行を共焦点顕微鏡で観察した。

yellow fluorescent protein(黄色蛍光蛋白質)

Rossios C and To Y et al:Eur J Pharmacol 2011;670(1), 244-251
利益相反:本試験にかかわる費用は、グラクソ・スミスクライン(株)が負担した。著者にはグラクソ・スミスクライン(株)の社員が含まれた。

製品名はすべて、グラクソ・スミスクライン、そのライセンサー、提携パートナーの登録商標です。
製剤写真及びPDF資料は、患者指導の目的に限りダウンロード頂けます。