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製品特性
FF、VIの作用
レルベアに含まれるフルチカゾンフランカルボン酸エステル（FF）は、持続的な抗炎症作用が期待でき、ビランテロール（VI）は、持続的な気管支拡張作用が期待できます。
吸入ステロイド薬（FF：フルチカゾンフランカルボン酸エステル）
気管支の炎症を抑制
好酸球の残存を50%阻害するステロイドの濃度（in vitro）
方法
ヒト末梢血中好酸球をフルチカゾンフランカルボン酸エステル（FF）（10-12～10-7M）の存在下、または非存在下で37℃、1時間培養し、あらかじめ準備しておいたヒト鼻粘膜上皮細胞培養上清を10％となるように添加し、さらに培養した。1、2、3、4日後にトリパンブルー染色により、好酸球残存指数（残存好酸球数/培養好酸球数）を算出し、50%残存濃度を求めた。FF以外のステロイドについても、同様の方法によって好酸球残存50%阻害濃度を求めた。
Mullol J et al: Int Arch Allergy Immunol 2014； 163（3）, 225-233より作図
利益相反：本試験にかかわる費用は、グラクソ・スミスクライン（株）が負担した。
ヒト気管支上皮細胞におけるYFP-GRの核移行（in vitro）
方法
BEAS-2Bヒト気管支上皮細胞を、フルチカゾンフランカルボン酸エステル（FF）またはフルチカゾンプロピオン酸エステル（FP）（各10nMまたは0.1nM）存在下で4または16時間インキュベートし、核抽出液中に存在するグルココルチコイド受容体（GR）量をWestern blotting法またはELISA法により測定した。また、YFP※-GRを導入したBEAS-2Bヒト気管支上皮細胞を、FFまたはFP（各10nMまたは0.1nM）存在下で4または30時間インキュベートしてYFP-GRの核移行を共焦点顕微鏡で観察した。
※yellow fluorescent protein（黄色蛍光蛋白質）
承認時評価資料
Rossios C and To Y et al：Eur J Pharmacol 2011；670（1）, 244-251
利益相反：本試験にかかわる費用は、グラクソ・スミスクライン（株）が負担した。
著者には、グラクソ・スミスクライン（株）の社員が含まれた。
長時間作用性β2刺激薬（VI：ビランテロール）
気管支を拡張
カルバコール誘発気管支収縮率（in vitro）
方法
ヒト末梢気道切片（PCLS）にカルバコール0.3μMを添加して気管支収縮を誘発した。これをベースラインの気管支収縮とした。その後、PCLSを1nMビランテロール、1nMサルメテロールまたは溶媒（1％ジメチルスルホキシド：DMSO）を添加した緩衝液中で1時間インキュベートし、洗浄後2、4、22、28時間に0.3μMカルバコールを添加して気管支収縮を誘発し（各収縮誘発後のカルバコールを洗浄）、ベースラインの気管支収縮に対する収縮率を算出した。
Slack RJ et al：J Pharmacol Exp Ther 2013；344（1）, 218-230
利益相反：インダカテロール、イソプレナリン、サルブタモール、サルメテロール、ビランテロールの合成および統計データの解析にはグラクソ・スミスクライン（株）の社員が携わった。著者には、グラクソ・スミスクライン（株）の社員が含まれた。
気管支収縮剤＊に対する作用（in vitro）
方法
ヒト末梢気道切片（PCLS）を1nMビランテロール、1nMサルメテロールまたは溶媒（1％ジメチルスルホキシド：DMSO）を添加した緩衝液中で1時間インキュベートし、洗浄後、さらにインキュベートした。洗浄後2、4、22および28時間に0.3μMカルバコールを添加して気管支収縮を誘発し（各収縮誘発後にカルバコールを洗浄）、カルバコール添加前と比較した収縮率を算出した。
Slack RJ et al：J Pharmacol Exp Ther 2013；344（1）, 218-230より改変
製品名はすべて、グラクソ・スミスクライン、そのライセンサー、提携パートナーの登録商標です。
製剤写真及びPDF資料は、患者指導の目的に限りダウンロード頂けます。