このサイトで正しく動作させるためにはJavaScriptを有効にする必要があります。設定を変更していただくか異なるブラウザでアクセスしてください。

      

ここから先は外部サイトへ移動します

これからアクセスしようとしているウェブサイトの内容は、グラクソ・スミスクライン株式会社によって管理されているものではありません。その正確性、安全性、信頼性はグラクソ・スミスクライン株式会社が保証しているものではないことをご了承ください。

続ける

戻る

製品特性

サムチレールは、ニューモシスチス肺炎(PCP)の治療及び発症抑制における内服の第2選択薬です。

※効能・効果に関連する使用上の注意
1. 本剤は、副作用によりスルファメトキサゾール・トリメトプリム配合剤(ST合剤)の使用が困難な場合に使用すること。

  • 用法・用量と作用機序

    本剤の適応菌種はニューモシスチス・イロベチーであり、PCPの治療および発症抑制の両方を適応症として有します。
    用法・用量はこちらの通りであり、治療と発症抑制で異なりますのでご注意下さい。

     

    本邦においてニューモシスチス肺炎の治療薬としてはサムチレールを含む3剤が承認されています。
    サムチレールは、ST合剤と同様に発症抑制の適応を有する薬剤です。

      

    サムチレールの作用機序は他剤と異なり、P. jiroveciiのミトコンドリア内膜のcomplexⅢ(チトクロームbc1複合体)に作用し、ミトコンドリア内膜蛋白質ユビキノンのチトクロームb(complexⅢの構成成分)への結合を阻害し、その結果としてATPレベルを顕著に低下させ、抗P. jirovecii活性を示すと考えられています。

     

  • ガイドラインにおける本剤の位置づけ

    深在性真菌症の診断・治療ガイドライン2014の非HIV患者でのフローチャートにおいて、予防投与ではST合剤[BⅢ]、アトバコン(サムチレール)[C1Ⅲ]と記載されています。
    また標的治療においては、第一選択薬がST合剤[AⅠ]であり、第二選択薬としてペンタミジン点滴静注[BⅠ]、アトバコン(サムチレール)[BⅢ]と記載されています。

     

    またJAID/JSC感染症治療ガイドラインにおいても、第一選択薬であるST合剤が使えない場合の第二選択薬としてアトバコン(サムチレール)が推奨されています。

     

  • 臨床試験(発症抑制)

    こちらはハイリスクのHIV感染患者を対象に、ペンタミジン吸入*とPCP発症抑制効果を比較した試験です。
    主要評価項目はPCPの確定または推定診断率と設定されています。
    *ペンタミジン吸入:PCPの発症抑制に対する投与は本邦適応外

     

    本試験ではサムチレール内用懸濁液について750mg群と1500mg群の2群、そしてペンタミジン300mgを月1回に吸入投与するペンタミジン吸入*群の合計3群で行っております。
    投与期間の最長は34ヶ月であり、中央値で各群6.2ヶ月、6.0ヶ月、7.8ヶ月投与されました。

    本邦でのサムチレール内用懸濁液の承認用量は1500mgのため、有効性については1500mgのみのご提示となる事ご了承下さい。

     

    主要評価項目であるPCP発症率、死亡率では両群間に有意差はありませんでした。

     

    本試験における有害事象の発現率はサムチレール内用懸濁液750mg群96%、1500mg群98%、ペンタミジン吸入群89%でした。
    サムチレール内用懸濁液1500mg群の主な有害事象は下痢、発疹、頭痛、悪心でした。

     

    本試験における投与中止に至った有害事象の発現率はサムチレール内用懸濁液750mg群16%、1500mg群25%、ペンタミジン吸入群7%でした。

     

  • 臨床試験(治療)

    軽症から中等症のPCPを有するトリメトプリムまたはサルファ剤を含む治療に不耐容のAIDS患者を対象に、アトバコン錠*とペンタミジン静注のPCP治療効果を比較した試験です。
    主要評価項目は有効率、無効率、生存率、投与中止に至った有害事象の発現率と設定されています。

    *アトバコン錠:本邦未承認

     

    本試験ではアトバコン錠を用いて実施され、アトバコン錠2250mg/日を服用するアトバコン錠群73例、ペンタミジン3~4mg/kg/日を投与するペンタミジン静脈内投与群71例で比較しました。
    アトバコン錠は本邦未承認とはなりますが、承認されているサムチレール内用懸濁液1500mgに相当するとして、承認時評価資料になっている試験です。

     

    本試験において有効率および生存率において、両群間に有意差はありませんでした。

     

    主要評価項目である無効率のうち、有害事象による無効率の割合がアトバコン錠群4%、ペンタミジン静注群36%で有意にアトバコン錠群が低いことが示されました。

     

    本試験における有害事象の発現率はアトバコン錠群63%、ペンタミジン静注群72%であり、アトバコン錠群の主なものは発熱、悪心などでした。

     

    本試験で投与中止に至った有害事象の発現率はアトバコン錠群7%、ペンタミジン静注群41%でした。

     

  • 安全性情報

    本剤の禁忌、慎重投与、重要な基本的注意はこちらの通りです。
    使用経験が少ないことから、重度の腎障害患者、重度の肝障害患者は慎重投与となっております。

     

    効能効果に関連する使用上の注意はこちらの通りです。
    本剤はあくまでST合剤の代替薬ですので、副作用によりST合剤の使用が困難な場合にご処方下さい。
    また重症のPCP患者には有効性を示すデータが限られておりますのでご留意ください。

     

    用法・用量に関する使用上の注意はこちらの通りです。
    まず本剤は絶食下では吸収量が低下するため、必ず食後に服用頂くよう、患者さんへのご指導をお願いいたします。
    また投与開始時および投与中に下痢が認められている場合には、吸収が低下し、効果が減弱する可能性があるため、代替治療をご検討下さい。

     

    絶食下では血漿中アトバコン濃度が大きく低下いたしますので、本剤を食後に投与できないような患者さんでは、他の選択肢をご検討下さい。

     

    薬物動態試験では、サムチレールはほとんど代謝されず未変化体のまま94%以上が糞中に排泄され、尿中への排泄は0.6%未満でした。

     

製品名はすべて、グラクソ・スミスクライン、そのライセンサー、提携パートナーの登録商標です。
製剤写真及びPDF資料は、患者指導の目的に限りダウンロード頂けます。