ここから先は外部サイトへ移動します

これからアクセスしようとしているウェブサイトの内容は、グラクソ・スミスクライン株式会社によって管理されているものではありません。その正確性、安全性、信頼性はグラクソ・スミスクライン株式会社が保証しているものではないことをご了承ください。

続ける

戻る

Blenrep Logo

製品メニュー

作用機序1）

ブーレンレップ［一般名：ベランタマブ マホドチン（遺伝子組換え）］は、B細胞成熟抗原（BCMA）に特異的に結合する低フコース化したヒト化IgG1抗体に、ペイロード（細胞傷害性薬物）として微小管阻害薬であるモノメチルアウリスタチンF（MMAF）を、プロテアーゼ耐性マレイミドカプロイル（mc）リンカーで結合させた抗体薬物複合体（ADC）です。

ブーレンレップの作用機序には、ペイロード依存性の機序と免疫介在性の機序があります。

ペイロード依存性の機序

  • ブーレンレップは、多発性骨髄腫（MM）細胞の表面に発現しているBCMAに結合すると（➊）、細胞内に取り込まれ、リソソーム内で抗体部分が蛋白質分解を受けて細胞傷害性薬物（cys-mcMMAF）が遊離します（❷）。
  • 遊離したcys-mcMMAF により微小管形成が阻害され、細胞周期の停止及びアポトーシスを誘導することにより、腫瘍増殖抑制作用を示します（❸）。
  • 更に、ブーレンレップによって誘導されたアポトーシス（❸）は免疫原性細胞死（ICD）マーカーの発現を誘導（❹）/樹状細胞を活性化させます。このことから、T細胞を介した腫瘍免疫応答がブーレンレップの抗腫瘍作用の一部に関与する可能性が示唆されます。

免疫介在性の機序

  • ブーレンレップは、抗体のFc領域と免疫エフェクター細胞［ナチュラルキラー（NK）細胞及びマクロファージ等］上のFcγ受容体との結合（❺）を介して抗体依存性細胞傷害（ADCC）及び抗体依存性細胞貪食（ADCP）を誘導します（❻）。
  • ADCC及びADCP活性を高めるため、ブーレンレップの抗体部分は低フコース化されており、免疫エフェクター細胞のFcγ受容体への結合親和性が高まっています。（❺）。

 

ブーレンレップの作用機序

ブーレンレップの作用機序

[1] 承認時評価資料：作用機序

お役立ちリンク

資料ダウンロード・配送サービス

セミナー情報

MR訪問リクエスト

製品名はすべて、グラクソ・スミスクライン、そのライセンサー、提携パートナーの登録商標です。

製剤写真及びPDF資料は、患者指導の目的に限りダウンロード頂けます。

PM-JP-BLM-WCNT-250001 2025.05